Бензилпенициллин — антибиотик

Группа препаратов: Антибиотики.
Форма выпуска: Таблетки, инъекции Отпускается только по рецепту врача.
Отпускается только по рецепту врача.

Описание

Бензилпенициллин, или просто пенициллин, - первый антибиотик, он был открыт Александром Флемингом в 1928 году, но достаточно чистое для применения в медицинских целях вещество получили только Хоуард Флори и Зрнст Чейн в 1939 году. Открытие произошло случайно, когда подготовленная Флемингом бактериальная культура погибла из-за заражения плесенью Penicillium notatum (пеницелла).

В клинической практике пенициллин впервые применили в Оксфорде в 1941 году. Оксфордскому полицейскому, умирающему от стрептококково-стафилококковой инфекции, был назначен препарат пенициллина. Пациент выздоровел.

Первоначально нехватка лекарства была столь острой, что доктора были готовы выделять его из мочи пациентов, получавших препарат, чтобы использовать повторно. В те годы появилось шутливое определение пенициллина как «замечательного вещества, выращиваемого в больничных утках и очищенного путем пропускания через оксфордские полицейские силы».

С 1941 года появилось множество разных классов антибиотиков. В отличие от пенициллина, имеющего естественное происхождение, большинство из них синтетические. Против вирусов антибиотики бессильны.

Применение

Бензилпенициллин - антибиотик ограниченного спектра действия. Он эффективен против многих стрептококков, включая пневмококк, гонококковой и менингококковой инфекций, а также активен против сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза (болезнь Вейла), столбняка и лимской болезни (разновидность инфекционного артрита) у детей. Пенициллин инактивируется ферментом беталактамазой (пенициллиназой), который выделяется некоторыми видами бактерий.

Три главных недостатка бензилпенициллина:

• разрушается кислотой в желудке;
• инактивируется пенициллиназой;
• спектр действия препарата слишком узок.

Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) не разрушается в кислой среде желудка, но быстро выводится из организма, поэтому его нужно принимать каждые 4-6 часов. Это распространенный препарат, часто применяемый при тонзиллитах (ангинах). Новокаиновая соль пенициллина используется как внутримышечный препарат (обычно вводимый в бедро, плечо или ягодицу). Он способен обеспечивать терапевтическую концентрацию пенициллина до 24 часов. Это хороший препарат для лечения сифилиса.

Феноксиметилпенициллин имеет практически такой же антибактериальный спектр, как и бензилпенициллин, но менее активен. Его не стоит использовать при серьезных инфекциях, потому что его всасывание в кровь может быть недостаточным. Феноксиметилпенициллин в основном используется при инфекциях дыхательных путей у детей, при стрептококковых тонзиллитах и как замена бензилпенициллина. Он также используется как профилактическое средство против стрептококковой инфекции, после ревматической лихорадки, удаления селезенки или при серповидноклеточной анемии.

Механизм действия

Пенициллин повреждает развивающуюся клеточную стенку делящихся бактерий, вызывая их разрушение и гибель. Лекарство подменяет собой вещества, необходимые бактерии для создания нормальной клеточной стенки. Пенициллин относится к бактерицидным препаратам, поскольку он убивает бактерии. Но делает он это только во время их деления.

Меры предостороженности

• Аллергия к пенициллинам.
• Пациенты с почечной недостаточностью должны получать сниженные дозы препарата.
• Пенициллин может быть использован для лечения в период беременности и грудного вскармливания.
• У некоторых пациентов бензилпенициллин может вызвать желудочно-кишечные расстройства, такие как понос.

Побочные эффекты

Пенициллин известен своей способностью вызывать реакции гиперчувствительности. Обычно это проявляется в виде сыпи, но могут возникать боли в суставах, иногда развивается опасный для жизни анафилактический шок.

Пациент, имеющий аллергию к одной из форм пенициллина, будет иметь ее и ко всем из-за общности химической структуры. Редким, но тяжелым побочным эффектом этой аллергии является токсическое поражение центральной нервной системы. Оно может наблюдаться при пониженной функции почек.

Вместе с болезнетворными бактериями пенициллин уничтожает и нормальную кишечную микрофлору. Поэтому самым распространенным побочным эффектом его применения является диарея. Чаще всего расстройства пищеварения вызывают пенициллины широкого спектра действия. Уменьшить симптомы можно, регулярно употребляя в пищу йогурты, содержащие живую культуру.

При пероральном приеме побочным эффектом пенициллина может стать грибковая инфекция полости рта. Внешне она проявляется почернением языка.